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关键词： 微波技术   化学制药   药物合成  

摘要： 随着当前全球科学技术的不断发展、创新与应用,微波技术开始广泛应用到化学药物合成当中,与传统化学药物合成阶段的加热方法相比较,微波技术的效率等优势更为明显,因此在现阶段以及未来化学药物合成领域,微波技术必将展现出无穷的潜能。在化学制药阶段应用微波技术具备操作便捷、提升研发成分、降低化学药物合成成本以及降低污染等优势,所以微波技术具备极高的应用价值。

关键词： 药物合成   钙通道阻滞剂   1,4-二氢吡啶   绿色合成   非均相催化  

摘要： 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成了钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.该反应体系具有原料便宜、反应时间短、操作及后处理简单、催化剂可回收利用、反应可放大等优良特点.

关键词： 农药中间体   直接回用   浓缩结晶   固液分离   药物合成   填埋方式   资源化利用   精细化工  

摘要： 工业废盐主要产生于农药中间体、药物合成和印染等工业生产过程以及固液分离、溶液浓缩结晶及污水处理等过程。有估算显示中国废盐年产量超过2000万t,其中农药占30%,精细化工占15%,医药占10%,其他占45%。工业废盐来源广、种类繁多,成分复杂,其中含有有机物、重金属等,不能直接回用于化工领域,处理处置难度大。目前的处置手段多采用填埋方式,不仅成本较高,还存在占地、污染的问题,实现资源化利用可从根本上解决此类问题。

关键词： 基于氨基化合物   环合反应   药物合成   癫痫   苯妥英钠   应用效果  

摘要： 基于氨基化合物的环合反应及其在药物合成中的应用研究。方法 将癫痫患者(n=50)以电脑抽号法分为两组内均含有25例患者的研究组、对照组(时间:2021年10月至2022年11月),前组接受苯妥英钠治疗,后组接受丙戊酸钠治疗,先分析了基于氨基化合物的环合反应,之后对基于氨基化合物的环合反应在药物合成中的效果进行分析。结果 基于氨基化合物的环合反应在药物合成中具有广泛的应用,研究组患者的生活质量优于对照组(p<0.05)。结论 基于氨基化合物的环合反应在药物合成中的应用较为广泛,例如,其中的苯妥英钠在针对癫痫患者进行治疗时,其效果理想。

关键词： 药物合成   三阴性乳腺癌   纺锤体装配检验点   TTK抑制剂  

摘要： 本研究通过化学方法合成一种新型TTK抑制剂N-10，并探究其对TTK激酶的抑制作用，以及对三阴性乳腺癌细胞增殖、集落生成、迁移和侵袭的影响。以4-溴-3-羟基苯甲酸甲酯为原料，通过烷基化、水解、缩合和suzuki偶联反应合成目标化合物N-10；利用酶学实验，检测N-10对TTK激酶的抑制作用；通过CellTiter-Glo实验检测N-10对三阴性乳腺癌细胞增殖的抑制作用；通过进行细胞划痕实验和Transwell侵袭实验，深入研究了N-10对三阴性乳腺癌细胞在迁移和侵袭能力方面的影响。实验结果显示，N-10对TTK激酶具有显著的活性抑制作用，并能够有效抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长增殖。减弱三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的迁移和侵袭能力，为TTK抑制剂N-10的深入研究提供了科学依据。

关键词： 脂肪酶   固定化   药物合成   应用  

摘要： 脂肪酶属于常见的生物催化剂,当前已经在医药和生物化工领域得到了广泛应用,但是由于游离脂肪酶的稳定性较差,很容易受外界环境因素影响,不能有效重复使用,故而对酶催化的效率和效果造成了不利影响。基于此,文章对脂肪酶的固定化技术展开详细分析,并研究其在药物合成领域的应用,旨在为提升脂肪酶的固定化处理效果和提高其在药物合成中的应用水平提供助力。

关键词： 产学研一体化   应用型人才培养   药物合成   教学改革   校企合作  

摘要： 药物合成反应是药学及制药工程专业的必修课程,对创新型和应用型医药研发、生产人才的培养有着重要意义。文章剖析药物合成反应课程的教学现状和存在问题,结合南京医科大学实际情况,探讨产学研一体化背景下课程授课方式和评价体系,该教学模式可有效激发学生的学习兴趣和内源性学习动力,对提高学生创新能力和实践能力亦有一定助益。

关键词： 药物活性   亲核取代反应   药物合成   卤代烃   氰化钠   应用潜力   腈  

摘要： 腈合成是一个有广泛应用前景的研究课题.腈是合成许多有机化合物的重要中间体,也是生产药物、染料、塑料、树脂、橡胶、香料和涂料等产品的起始材料.在药物合成中,需要通过引入氰基官能团,来改变分子的结构,提高药物活性.腈可以通过经典的Sandmeyer反应或者Rosenmund-vonBraun反应来合成,也可以通过氰化钠与卤代烃的亲核取代反应来合成.

关键词： 分子编辑   骨架编辑   药物合成   药物开发  

摘要： 分子编辑是有机合成领域亘古不变的研究热点,其包括外围编辑与骨架编辑。在过去,分子编辑往往着重于C―H键的外围编辑,而骨架编辑则是近年来新兴起的方法学。这一类反应操作简单,专一性强,可以大幅简化合成路线,在药物合成与开发领域应用广泛。本文基于常见的几类分子编辑反应,通过与传统方法对比的方式介绍两例分子骨架编辑在药物合成中的应用,并通过对该领域前沿发展的介绍,对该方法学的未来应用进行展望。

关键词： 有机化学   有机合成反应   天然产物   药物合成   药物研发   合成物   现代医学   活性成分  

摘要： 随着现代医学的快速发展,药物合成研究已经成为了一个备受关注的领域。有机化学作为药物合成的基础,其发展和应用为药物研发提供了重要的工具和途径,加速了新药的发现和应用,为治疗治病提供了更多的选择。有机合成的发展最早可以追溯到19世纪末,当时的化学家门开始从天然产物当汇总提取活性成分,并尝试将这些天然产物进行合成。随着有机合成反应的不断发展和改进,越来越多的天然产物合成也具有了可行性,这些合成物可以用以药物的研究,为新药的发现铺平了道路。