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关键词： 科教转化   综合有机化学实验   三唑并嘧啶类化合物   有机合成  

摘要： 以3-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑、溴化苄和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料，经过亲核取代反应、缩合反应和水解反应，制备出含羧基及硫醚结构单元的三唑并嘧啶类化合物，并对产物进行结构表征分析。实验操作涉及加热回流、TLC (薄层层析色谱)检测、抽滤和重结晶等，有利于提高学生有机化合物多步合成及波谱解析能力。三唑嘧啶类化合物广泛存在于天然产物和药物中，学习该类化合物的合成不仅能通过实验内容了解社会需求，而且能结合前沿成果及课堂讲授的理论知识，提升实验内容的教学质量，取得良好的教学效果。

关键词： 二氟卡宾   二氟甲基化   有机合成  

摘要： 氟作为最强电负性的非金属元素,将其引入到有机分子中能赋予分子独特的物理化学性质。含氟及三氟甲基(CF3)的分子在药物化学领域已被广泛研究应用,近年来,含二氟甲基(CHF2)的分子也日益受到关注。研究显示,二氟甲基基团的引入不仅能增强药物的生物活性、改善其溶解度和生物可利用性,还能优化代谢稳定性和细胞膜透过性,降低毒性。本文总结了近年来二氟卡宾试剂在C-二氟甲基化、N-二氟甲基化、O-二氟甲基化以及S-二氟甲基化等反应中的应用。

关键词： 人工智能   有机合成   逆向合成规划   化学信息学  

摘要： 逆向合成规划是现代有机合成化学中合成路线设计的重要基础.合成化学发展至今,化学家们积累了大量的反应数据.自有机合成大师E.J.Corey将逆合成分析法与计算机结合提出LHASA(logic and heuristics applied to synthetic analysis)起,计算机根据反应数据自主学习并给出逆向合成路线成了化学家的愿景之一.近年来,基于数据驱动的研究范式不断发展,大量深度学习模型被提出并在逆向合成规划中取得了初步的成功,然而该类模型仍然存在高质量数据集稀缺、软硬件结合不佳、领域知识嵌入与发现困难等问题.通过深度学习实现逆向合成路线规划有待深入研究.

关键词： 逆合成分析   有机合成实验   诺贝尔奖成果   逆向推理思维模式   肉桂酸的合成  

摘要： 以经典有机化学实验项目——肉桂酸的合成为例，介绍在有机合成实验教学中引入逆向思维的教学设计，经改进后，实验融入了丰富的思政元素，逆向推理思维模式的引入，避免了“照方抓药”式的实验教学；学生通过探究多条合成路线构建目标分子，进一步加深了对有机合成内涵的理解；本项目融入了三项诺贝尔化学奖成果，确保了教学内容的前沿性和先进性。

关键词： 手性半酯   有机合成实验   立体化学   不对称催化  

摘要： 采用“有机酸-有机碱”协同共催化合成策略,实现了在温和反应条件下催化内消旋环状酸酐的不对称醇解,并通过柱前衍生化高效液相色谱法对所得手性半酯产物的对映体过量百分数(ee值)进行了测定。在该实验中融合了绿色化学发展理念等思政元素、无水无氧操作技术、薄层色谱喷雾显色、柱前衍生化、手性HPLC等多种教学理念、现代实验技术和测试表征方法,将一个涉及光学活性物质合成与ee值检测的前沿科研实验开发成为了一个适合本科教学环境的微型有机合成综合实验,同时还可以进行模块化拆分教学,满足于不同内容和不同学时的实验教学要求。

关键词： N   N-二乙基二硫代氨基甲酸苯甲酰酯   硫氮酯   有机合成   浮选  

摘要： 以乙硫氮、苯甲酰氯原料,通过取代反应合成出了N,N-二乙基二硫代氨基甲酸苯甲酰酯硫氮酯,考察了物料配比、反应温度、反应时间对产物收率的影响,得出的最佳的工艺条件为:n(C_(5)H_(10)NS_(2)Na·3H_(2)O)∶n(C_(7)H_(5)ClO)=1:1.04,温度为35℃左右,时间120 min条件下合成产率为99.24%,回收率为97.22%以上的N,N-二乙基二硫代氨基甲酸苯甲酰酯硫氮酯产品。将其应用于某铜矿作为捕收剂,与现场药剂相比较,铜精矿铜品位提高1.17%,回收率提高2.25%。将其应用于某铅锌矿作为捕收剂,与异丁基黄药、25#黑药、乙硫氮、丁铵黑药、乙基黄药对比,可以明显提升铅的品位和回收率,同时对硫化锌的捕收力极弱。

关键词： 有机合成化学   氮杂环   立体选择性   取代反应   生物活性分子   原子经济性   药物化学   合成效率  

摘要： 手性氮杂环是广泛存在于药物、农药等生物活性分子中的重要结构单元,发展实用的立体选择性合成这类分子结构的方法一直是有机合成化学中备受关注的课题.在药物化学中,通常利用连续的取代反应合成手性氮杂环.但是这类传统的方法需要使用光学纯的手性原料(如手性二醇)及分步合成,降低了该方法的实用性、原子经济性和合成效率.因此,发展由简单易得的外消旋底物和胺直接高立体选择性地合成手性纯氮杂环的方法具有重要意义.

关键词： 三芳基碳正离子   催化剂   有机合成   无金属  

摘要： 三芳基碳正离子作为一种优异的路易斯酸,其最低空分子轨道(LUMO)轨道能级较低,易接受一对电子,被广泛应用于合成转化中,是重要的试剂和催化剂.近年来,三芳基碳正离子在有机合成中主要被用作催化剂、预催化剂、共催化剂和添加剂.此外,三芳基碳正离子作为关键中间体,可以成功应用于四芳基甲烷的合成.综述了近年来三芳基碳正离子在有机合成中的应用进展,并总结了三芳基碳正离子在有机合成中的多种功能作用,希望引起广泛的关注.

关键词： 氟铃脲   有机合成   缩合反应   结构确证  

摘要： 以2,6-二氟苯甲酰胺和碳酸二苯酯为原料经过缩合反应得到苯基(2,6-二氟苯甲酰基)氨基甲酸酯,产率达到95.5%;然后将苯基(2,6-二氟苯甲酰基)氨基甲酸酯与3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯胺在甲苯中加热缩合得到氟铃脲(产率达90%),两步总产率达85.95%,中间体和终产物结构均通过核磁共振氢谱、碳谱、红外光谱和高分辨率质谱确证。本合成路线具有产率高、危废少、能耗低、产物易提纯等优点,具有较大的工业化生产潜力,为今后氟铃脲的合成研究提供借鉴。

关键词： 有机合成反应   多组分反应   合成化学   有机底物   绿色化学   光催化剂   金属有机络合物   感光性能  

摘要： 可见光、水和空气都具有廉价易得、环境友好的优点,利用此类试剂或条件进行化学转化已逐渐成为合成化学的重要手段,也极好地吻合了绿色化学的发展方向[1].可见光介导的有机合成反应具有操作简便、条件温和以及绿色高效等优点.然而,大多数有机物并不具有感光性能.可见光介导的有机合成反应常需加入贵金属有机络合物或有机染料小分子等光催化剂,吸收光子以活化有机底物,促进碳-碳键或碳-杂键的形成.但是,外源性光催化剂的加入在增加反应体系的复杂度和反应成本的同时也产生了环境污染.